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    胰岛素与口服降糖药 服降血糖药 胰岛素增敏药 ( 磺酰脲类 ( 双胍类 ( α 胰岛素增敏药 罗格列酮 吡格列酮 显著改善胰岛 改善 胰岛 素抵抗 以及相关代谢紊乱 ,对 2型糖 尿病及其心血管并发症 有显著疗效 噻唑烷酮类 (一) [ 作用机制 ] 竞争性激活过氧化物酶增殖体受体 γ ( 调控脂肪细胞分化和调控糖、脂肪、 能量代谢等多种代谢中起着重要作用,与调 节胰岛素反应性基因转录有关。 [ 药理作用 ] 改善胰岛素抵抗,降低高血糖 患者空腹血糖、餐后血糖、血浆胰岛素及 游离脂肪酸水平明显降低 改善脂肪代谢紊乱 显著降低 对 抑制血小板聚集、炎症反应和内皮细胞增生, 抗动脉粥样硬化。 改善胰岛 增加胰腺胰岛面积、密度和胰岛中胰岛 素的含量,而对分泌本身无影响。 减少细胞死亡来阻止 甲苯磺丁脲 格列本脲 优降糖) 第一代 第二代 (二) 磺酰脲类 苯环上接一带芳香环的碳酰胺 第一代 甲苯磺丁脲 氯磺丙脲 第二代 格列本脲 格列吡嗪 第三代 格列齐特 副作用大 ,几乎不用 作用增加数十倍 ,副作用少 能改变血小板功能 血糖下降 肝对胰岛素消除减慢 胰岛素与靶组织结合能力 刺激胰岛素分泌 降低肝糖生成 [药理作用及机制 ] 降血糖 K通道关闭 K 去极化 刺激胰岛 对水排泄的影响 对凝血功能的影响 使血小板粘附力减弱,刺激纤溶酶原的合成 格列苯脲、氯磺苯脲有抗利尿作用,是由于促进 [ 临床应用 ] 胰岛功能尚存的 尿崩症只用氯磺丙脲 对 胰岛素有耐受的病人,减少胰岛素用量 [ 不良反应 ] 胃肠道反应恶心、腹痛、腹泻 过敏反应皮疹 肝功能损坏、粒细胞减少 持久性低血糖反应药物过量引起 (三) 双胍类 二甲双胍(甲福明) 苯乙双胍(苯乙福明) [ 药理作用 ] 对无论有无胰岛 正常人则无。 [ 作用机制 ] 抑制肠壁细胞吸收葡萄糖 促进骨骼肌和脂肪等周围组织摄取葡萄糖 抑制胰高血糖素释放 [ 临床应用 ] 肥胖的 轻症糖尿病 动脉粥样硬化(降低 麦芽糖 α(四) [作用机制 ] 麦芽糖酶 阿卡波糖 伏格列波糖 在小肠刷状缘竞争性抑制 α 而减少淀粉、糊精、双糖的吸收。 不刺激胰岛素分泌,不产生低血糖。 抑制淀粉酶 抑制麦芽糖酶和蔗糖酶 [临床应用 ] 降低餐后血糖,治疗各型糖尿病 [不良反应 ] 细菌酵解产气增加,产生多气、腹痛、 腹泻等。 进食第一口食物后服用,限制单糖摄入 (五)其他类 瑞格列奈 ( 促胰岛素分泌药,可以模仿胰岛素的生理性分泌 [ 作用机制 ] 与磺脲类相同 [ 临床应用 ] 二型糖尿病患者,适用于糖尿病肾病者 小 结 胰岛素 临床应用 药理作用 口服降糖药 胰岛素增敏药 磺酰脲类 双胍类 葡萄糖苷酶抑制剂 岛素抵抗 刺激胰岛 肥胖的糖尿病患者 空腹血糖正常而餐后明显升高者 胰岛素 罗格列酮 格列苯脲 瑞格列奈 二甲双胍 阿卡波糖 该用什么药 胰腺 药用胰岛素由猪、牛等的胰腺提取,可成为抗原引起过敏反应 胰岛素 目前通过 可将猪胰岛素改造获得人胰岛素 。 [ 体内过程 ] 有速效、中效、长效、单组分胰岛素制剂之分 。 口服无效,注射给药,皮下注射吸收快。 加入碱性蛋白质(如精蛋白、珠蛋白),提高其等电点,降低溶解度,使吸收缓慢,再加锌使之稳定,延长一次给药的作用时间。 [ 药理作用 ] 糖代谢 脂肪代谢 蛋白质代谢 降血 K 加强心肌收缩力,减少肾血流 加速心肌、骨骼肌转运葡萄糖入胞 促进肝脏等器官对葡萄糖的氧化与酵解 促进肝、肌肉等器官的糖原合成 促进葡萄糖转化为脂肪和氨基酸 抑制糖异生 加速全身组织对葡萄糖的摄取和利用 减少血糖来源 血糖 80120食物 肝糖原 糖异生 氧化分解 糖原合成 转变脂肪、氨基酸 [ 药理作用 ] 糖代谢 脂肪代谢 蛋白质代谢 降血 K 加强心肌收缩力,减少肾血流 [ 作用机制 ] [临床应用 ] 糖尿病 经饮食或口服降糖药未能控制的 生各种急性或严重并发症的糖尿病 合并重度感染、高热、妊娠及大手术 其他 胰岛素与葡萄糖同用促进 K内流 高钾血症 纠正细胞内缺钾 合用葡萄糖、胰岛素和氯化钾治疗 心梗早期 [不良反应 ] 低血糖反应最常见和严重的反应 过敏反应结构差异或者纯度不够 注射部位红肿、脂肪萎缩 胰岛素抵抗 急性抵抗 体内拮抗胰岛素的物质增多 胰岛素与受体结合减少( 血中大量脂肪酸和酮体妨碍葡萄糖的摄取和利用 慢性抵抗 受体前异常 胰岛素抗体与胰岛素结合 受体水平异常胰岛素受体数目减少 受体后异常靶细胞膜上葡萄糖转运系 统及酶系统失常
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